松弛素/胰岛素样家族肽受体3

Matsumoto 等人在大脑皮层 cDNA 文库的低严格筛选中使用编码多巴胺受体 D4（DRD4; 126452 ） 的跨膜结构域 VI 和 VII 的cDNA（2000）克隆了 RLN3R1，他们称之为 SALPR。推导出的 469 个氨基酸的蛋白质具有 G 蛋白偶联受体的特征性 7 跨膜结构域结构，以及在其 N 末端结构域中的 2 个推定的 N-糖基化位点。SALPR 与生长抑素受体（见 SSTR1；182451）和血管紧张素受体（见 AGTR1 ； 106165 ）具有最高的序列相似性）。Northern印迹分析未检测到SALPR表达。RT-PCR检测到SALPR主要在脑中表达，以黑质和垂体表达最高，其次是海马、脊髓、杏仁核、尾状核和胼胝体；小脑中的表达非常低。在外周组织中，肾上腺中检测到较高的表达，而在胰腺、唾液腺、胎盘、乳腺和睾丸中检测到低表达。在检查的其他组织中几乎没有检测到表达。

通过在基因组数据库中搜索与 SSTR5（ 182455 ）相似的序列，然后对基因组 DNA 进行 PCR，Liu 等人（2003）克隆了 RLN3R1，他们将其命名为 GPCR135。RT-PCR 在脑、睾丸、胸腺和肾上腺中检测到 GPCR135。原位杂交在整个大鼠大脑中检测到受体，在下丘脑的室旁核和视上核中强烈表达。

▼ 基因功能

尽管 SALPR 与生长抑素和血管紧张素受体具有高度序列相似性，但Matsumoto 等人（2000）在转染的 COS-1 细胞 中无法检测到生长抑素（SST; 182450 ） 或血管紧张素 II（见106150 ） 与 SALPR 的结合。

刘等人（2003）发现内源性大鼠或猪脑松弛素-3（RLN3; 606855 ） 刺激 GPCR135 转染的中国仓鼠卵巢细胞膜结合不可水解的 GTP 类似物。使用从转染的 COS-7 细胞分泌的带有 FLAG 标记的人类 RLN3，他们证实 RLN3 是 GPCR135 的配体。放射性标记的 RLN3 以单相方式以高亲和力饱和结合 GPCR135。标记的 RLN3 被未标记的 RLN3 或 RLN3 β 链从 GPCR135 取代，但没有被任何其他胰岛素/松弛素家族成员取代。RLN3 不刺激 cAMP 积累，但它以剂量依赖性方式抑制毛喉素刺激的 GPCR135 表达细胞中 cAMP 积累。刘等人（2003）得出结论，RLN3 是 GPCR135 的配体。

▼ 基因结构

松本等（2000）确定单个外显子包含 RLN3R1 基因的编码区。

▼ 测绘

通过辐射混合分析，Matsumoto 等人（2000）将 RLN3R1 基因对应到染色体 5p15.1-p14。Southern印迹分析表明RLN3R1是一个单拷贝基因。