肌醇 1，4，5-磷酸三酯 3-激酶 A

肌醇 1,4,5-三磷酸 3-激酶（ITPK） 催化 Ins（1,4,5）P3 磷酸化为 Ins（1,3,4,5）P4，两者都是钙稳态的调节剂。ITPK 异构体包括 ITPKA、ITPKB（ 147522 ） 和 ITPKC（ 606476 ），它们都在其 C 端包含一个保守的催化单元，但具有独特的 N 端序列和组织分布。

▼ 克隆与表达

高泽等人（1991）使用大鼠脑 ITPK cDNA 筛选人类海马 cDNA 文库。通过对 3 个重叠克隆进行测序，他们确定了一个 1,383 bp 的开放解读码组，该框架编码一种 461 个氨基酸的蛋白质，计算出的分子量为 50,988。编码氨基酸序列与大鼠脑酶序列的总体相似性为 93%；见高泽等人（1990 年）。

冈萨雷斯等人（2004）报道了 ITPKA 的结构，包括游离态和与底物 Mn（2+）/ATP/Ins（1,4,5）P3 和产物 Mn（2+）/ADP/Ins（1,3,4,5） 复合的结构）P4。催化结构域由 N 和 C 末端裂片和一个仅 α 亚结构域组成。N 端和 C 端叶结合 ATP 并类似于其他蛋白质和脂质激酶。在 apo 形式中，N 端叶的 N 端螺旋占据了带正电荷的 ATP 结合口袋的大部分体积。仅 α 的亚结构域将 Ins（1,4,5）P3 的所有磷酸盐结合在一个带正电荷的口袋中，这解释了该酶的底物特异性及其由于硬脂位阻而无法磷酸化 PtdIns（4,5）P2。

▼ 测绘

Erneux 等人（1992）使用原位杂交将 ITPKA 基因定位到 15q14-q21。