氟唑帕利正式获批 卵巢癌迎来首个国产PARP抑制剂

据国家药品监督管理局（NMPA）官网消息，今日（2020年12月14日），恒瑞医药自主研发的PARP抑制剂氟唑帕利胶囊在中国获准上市，用于既往经过二线及以上化疗的伴有胚系BRCA突变（gBRCAm）的铂敏感复发性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的治疗。先前，已有2种PARP抑制剂在中国获批上市，分别是阿斯利康的奥拉帕利和再鼎医药的尼拉帕利。其中奥拉帕利获批的适应证为铂敏感复发卵巢癌的维持治疗，以及新诊断BRCA突变卵巢癌的维持治疗；尼拉帕利获批的适应证为铂敏感复发卵巢癌的维持治疗，以及新诊断卵巢癌的维持治疗，无论BRCA突变状态。氟唑帕利是NMPA批准的第一个民族自主创新的PARP抑制剂，这也是该药首次获批。

关于氟唑帕利

氟唑帕利是恒瑞医药自主研发的一种PARP抑制剂，可特异性杀伤BRCA突变的肿瘤细胞。2019年10月，氟唑帕利的新药上市申请（NDA）获NMPA药品审评中心（CDE）受理，并在同年12月纳入优先审评程序。

关于卵巢癌

卵巢癌是最常见的妇科生殖系统恶性肿瘤之一。2018年全球估计新发卵巢癌约29.5万例，死亡18.5万例，发病率和死亡率均占女性恶性肿瘤第8位。根据2015年国家癌症中心发表的中国癌症统计数据，我国年新发卵巢癌5.2万余例，死亡2.25万例；发病率年增加6.3%，死亡率年增加21.6%，呈显著上升趋势。大约有15%~20%的上皮性卵巢癌携带乳腺癌易感基因1/2（BRCA1/2）胚系突变（10%~15%）或体系（6%~7%）突变。BRCA1/2基因突变会导致基因组不稳定。聚ADP-核糖聚合酶[poly（ADP-ribose） polymerase，PARP]抑制剂是主要针对BRCA1/2基因突变或同源重组缺陷（HRD）卵巢癌的靶向药物，其主要机制是通过“合成致死”效应，即同时抑制两个非致死基因，靶向杀死肿瘤细胞。

关键性研究

氟唑帕利本次获批是基于一项单臂、多中心临床研究的结果，该研究共入组113例患者，接受氟唑帕利治疗。截至2019年7月的研究数据表明：氟唑帕利在既往经过二线及以上化疗的伴有BRCA1/2致病性或疑似致病性突变的复发性卵巢癌患者中，疗效达到并超过预设，且毒性可控、可耐受。

据恒瑞医药官方消息，氟唑帕利用于复发性卵巢癌维持治疗的随机对照Ⅲ期临床研究已达到主要研究终点，患者无进展生存期显著延长。

参考文献

国家药监局批准氟唑帕利胶囊上市. https://www.nmpa.gov.cn/yaowen/ypjgyw/20201214100312149.html.