第一个靶向PSMA的显像剂获批 前列腺癌精准检测再上台阶
当地时间12月1日，美国食品和药品管理局（FDA）批准了加州大学洛杉矶分校和加州大学旧金山分校研发的新型PET成像药——Ga 68PSMA-11。这是第一种用于前列腺癌患者前列腺特异性膜抗原（PSMA）阳性病变的PET药物。
Ga 68 PSMA-11是一种以静脉注射给药的放射性诊断剂，适用于怀疑有前列腺癌转移的患者，这些患者可能通过手术或放疗治愈。Ga 68 PSMA-11也适用于血清PSA水平升高而怀疑前列腺癌复发的患者。
“Ga 68PSMA-11是一种帮助医护人员评估前列腺癌的重要工具。随着PSMA靶向PET成像药物首次被批准用于前列腺癌患者，医疗机构现在有了一种新的成像方法来检测癌症是否已经扩散到身体的其他部位。”
Alex Gorovets，美国FDA药品审评和研究中心
前列腺癌是美国第三常见的癌症。据美国国家癌症研究所（National cancer Institute）估计，到2020年，将有超过19万例新发前列腺癌病例，3.3万人死于前列腺癌。虽然CT、MRI和骨扫描是前列腺癌患者常用的常规成像方法，但这些方法在前列腺癌病变的检测方面仍有不足。F18（Fluciclovine）和C11胆碱是前几年获批用于前列腺癌PET成像的另外两种药物，但仅用于怀疑癌症复发的患者。
通过注射给药，Ga 68 PSMA-11可以和PSMA结合。PSMA是前列腺癌成像的重要药理学靶点，因为前列腺癌细胞通常含有较高水平的抗原。作为一种能发射正电子的放射性药物，Ga 68 PSMA-11可以通过PET成像来显示机体组织中存在PSMA阳性的前列腺癌病变。
通过Ga 68PSMA-11检查发现的多处骨转移（箭头处）
在两项前瞻性临床试验中，评估了Ga 68PSMA-11的安全性和有效性，共有960名前列腺癌患者接受了一次Ga 68 PSMA-11注射。在第一个试验中，325例活检确诊的前列腺癌患者接受了用Ga 68PSMA-11进行的PET/CT或PET/MRI扫描。这些患者有较高的转移风险，将通过手术切除前列腺和盆腔淋巴结。在接受手术的患者中，Ga 68 PSMA-11 PET显示盆腔淋巴结阳性的患者，经术后病理证实存在较高的转移率。该检查对指导手术（比如哪些病人适合淋巴结清扫）有重要意义。
第二个试验纳入了635名患者，他们在初次前列腺手术或放疗后出现血清PSA水平升高，因此有复发前列腺癌的生化证据。所有这些患者都接受了一次Ga 68 PSMA-11 PET/CT或PET/MR检查。根据检查结果，74%的患者在至少一个区域（骨、前列腺床、盆腔淋巴结或盆腔外软组织）、至少一个阳性病变。在Ga 68PSMA-11 PET结果阳性的患者中，估计91%的病例证实前列腺癌局部复发或转移。因此，这个试验证明Ga 68 PSMA-11 PET对早期发现前列腺癌转移有重要意义。
Ga 68PSMA-11无严重不良反应，其最常见的不良反应是恶心、腹泻和头晕。不过，Ga 68PSMA-11也与误诊的可能，因为其同样可以结合在其他类型的癌症以及某些非恶性肿瘤病变。此外，Ga 68PSMA-11也有一定的辐射风险，但主要是长期累积的辐射暴露。
参考资料：
FDA Approves First PSMA-Targeted PET Imaging Drug for Men with Prostate Cancer
<https://www.fda.gov/news-events/press-announcements/fda-approves-first-psma-targeted-pet-imaging-drug-men-prostate-cancer>
